Садржај
Хемијско једињење које има јака аналгетичка својства откривено је на Универзитету у Варшави. Ако следећи кораци у клиничким испитивањима буду успешни, на тржиште ће бити пуштен лек који је 5000 пута ефикаснији од најјачих лекова против болова који су тренутно доступни.
На фотографији: тим научника са Универзитета у Варшави – Беата Виленска, Рафаł Виецзорек, Бартłомиеј Федорцзик
Овај агенс би могао да се користи за ублажавање неуропатског бола, у акутним трауматским стањима или у палијативном лечењу, односно у ситуацијама када су најјачи лекови из породице опиоида већ затајили.
Нову супстанцу из породице пептидомиметика са јаким аналгетичким својствима развио је тим на челу са проф. Александром Мисицка-Кесик на Хемијском факултету Универзитета у Варшави, у сарадњи са проф. Барбара Прзевłоцка са Института за фармакологију Пољске академије наука. Потенцијални лек је предмет пријаве за патентну заштиту у Пољској и одабраним земљама света. Паралелно, након веома обећавајућих тестова на животињама, у току је напредан рад на започињању прве фазе клиничких испитивања.
Почеће клиничка испитивања и даља истраживања
Пројекат је управо добио значајна средства из Оперативног програма интелигентног развоја Мера 1.1 (од Националног центра за истраживање и развој, у оквиру тзв. брзе стазе) у износу од 12,6 милиона ПЛН. То је један од највише финансираних научних и имплементационих пројеката пријављених на овај програм, који такође показује обећавајућу природу и значајан потенцијал за откривање. Добијена средства омогућиће покретање прве фазе клиничких испитивања и даља истраживања новог лека. – Наш план је да истражимо колико брзо се лек дистрибуира у људском телу, који ће бити оптимални начини његовог давања, које нежељене ефекте може да има и, наравно, да ли показује било какву токсичност – објашњава др Рафал Вецзорек из истраживачка група која је развила једињење на Хемијском факултету Универзитета у Варшави.
Природа лека - одакле долази његова ефикасност?
Откривени молекул припада породици пептидомиметика, односно хемијских једињења која имитирају пептиде присутне у живим ћелијама, нпр. хормоне. У људском телу постоји много пептида, а њихове ниске концентрације се стално регулишу природним путем. Радећи на новим пептидомиметицима, хемичари покушавају да створе молекуле који имитирају хормоне, које ће ћелијски ензими спорије разградити, захваљујући чему је могуће спровести различите врсте третмана попут регулисања хормонске равнотеже.
Једињење које је открио тим научника има две функције. – Имали смо много среће јер смо створили бифункционалну везу. Један део нашег молекула делује на опиоидне рецепторе, што значи да гаси реакције бола, док други део делује на четврти меланокортикални рецептор, који је одговоран за слање сигнала који иницира бол. Другим речима, примена једног једињења доводи до тога да тело истовремено шаље сигнал који инхибира и ублажава већ постојећи бол, а други сигнал гаси извор његове индукције. То је огромна предност у односу на раније познате лекове против болова, јер сви делују на један или други начин, али ниједан од њих не користи оба истовремено – додаје Рафал Вецзорек.
Студије на животињама су показале да откривено једињење показује око 5000 пута већи аналгетички ефекат од опиоида доступних на тржишту. Овако велика разлика је вероватно последица синергије две методе деловања откривеног једињења.
– Откриће има огроман потенцијал за комерцијализацију. Успешан завршетак наредних фаза клиничких испитивања омогућио би производњу универзалног, изузетно ефикасног лека који до сада није био доступан на тржишту. У пракси, то би био спас за многе људе који се боре са хроничним болом, за који тренутно не постоји ефикасан спас. Веома добра прогноза је да ће научници добити значајна средства за даља истраживања, што ће им омогућити да уђу у кључне фазе клиничких испитивања. Према прорачунима, осим финансирања Националног центра за истраживање и развој, потребно је још око 5 милиона ПЛН за затварање буџета за прву фазу напредних тестова. У ту сврху већ водимо паралелне разговоре са неколико заинтересованих компанија. Верујем да ће се такав инвеститор врло брзо наћи – рекао је др Роберт Двилински, директор Универзитетског центра за трансфер технологије на Универзитету у Варшави.
Нови спин-офф Универзитета у Варшави
Пре неколико месеци, др Рафал Вецзорек је заједно са својим колегама основао универзитетску спин-офф компанију – Матарики Биосциенце. Један од његових циљева је да на тржиште донесе револуционарни лек против болова. Поред тога, Матарикијев тим је у свом портфељу открио једињења која се потенцијално могу користити у дизајну различитих лекова који се користе у терапији рака. Истовремено, како је нагласио др Виецзорек, тим је спреман да пружи услуге по наруџбини појединачних инвеститора заинтересованих за тражење молекула са специфичним хемијским или биофизичким својствима.
Уместо морфијума
Тренутно се лекови из породице опиоида, као што је, на пример, морфијум, користе као средства за ублажавање неуропатског бола. Недостаци ових лекова су, међутим, својства зависности и тешки нежељени ефекти. Поред тога, уз систематски унос опиоида код пацијената, такозвани ефекат плафона – ублажавање бола захтева примену све веће дозе лека, а од одређене тачке повећања лек престаје да делује. Увођење новог лека на бази пептидомиметика даје наду за потпуно и дуготрајно ублажавање болова, јер је у поређењу са морфијумом, за добијање резултата потребна неколико хиљада мања концентрација лека, а штавише, тестови на животињама су показали да довољно висока доза потпуно елиминише бол, чак и ако потиче од оштећених или надражених нерава.